高三尖杉酯堿為周期非特異性抗腫瘤藥。能使核糖體解聚，抑制蛋白質合成，使腫瘤細胞分裂指數減少，瘤組織核酸含量下降，臨床主要用于急性早幼粒細胞白血病、急性單核細胞白血病、急性粒細胞白血病及惡性淋巴瘤等。 也可用于慢性粒細胞白血病、真性紅細胞增多癥等。

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　　本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯堿，能抑制真核細胞蛋白質的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。本品對細胞內DNA的合成亦有抑制作用。有體外實驗顯示，本品對G1、G2期細胞殺傷作用最強，而對S期細胞作用較小。本品與阿糖胞苷、巰嘌呤等無交叉耐藥性。